卡马替尼（Capmatinib）对于非小细胞肺癌（NSCLC）效果

发表者：Magicure 发表日期：2022-06-29

　　在非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，MET外显子14跳过突变发生率为3%-4%，MET扩增发生率为1%-6%。卡马替尼（Capmatinib）是MET受体的选择性抑制剂，在具有各种类型的MET激活的癌症模型中显示出活性。

　　卡马替尼（Capmatinib）于2020年5月6日被美国FDA批准上市，作为治疗MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药，获得了突破性疗法认定。此外，FDA还授予了卡马替尼（Capmatinib）孤儿药资格（ODD）。

　　在癌细胞中，异常激活的MET会促进肿瘤生长，促使为病灶提供营养的新血管的合成，并促进癌细胞向其他组织器官发生扩散（转移）。

　　卡马替尼（Capmatinib）可结合并抑制MET。具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响，导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

卡马替尼(Capmatinib)对于非小细胞肺癌（NSCLC）效果怎么样？

　　研究表明，MET基因突变可能导致多种原发肿瘤，包括肾癌、胃癌、食道癌、髓母细胞瘤、结肠癌等。

　　MET基因作为一种原癌基因，NCCN和SCSO指南中共同推荐的12种肺癌患者必检测靶点之一。

　　在美国癌症研究协会大会上，有关方面公布了卡马替尼（Capmatinib）II期临床试验GEOMETRY mono-1的研究结果，共纳入97例MET基因外显子14跳跃突变且EGFR/ALK阴性的晚期非小细胞肺癌患者，每天给予卡马替尼（Capmatinib）治疗。

　　结果显示，在初治患者（28例，未没有接受过治疗）客观缓解率为67.9%，疾病控制率为96.4%。中位缓解持续时间为12.6个月，中位无进展生存期达到9.7个月。

　　安全性方面，卡马替尼（Capmatinib）的不良反应大多为1-2级，最常见的是外周水肿（51％）和恶心（45％）。

　　卡马替尼（Capmatinib）在治疗期间的所有剂量下都具有良好的耐受性，没有明显的毒性或体重减轻的证据。

　　·整体表现优异：

　　就整体来说，卡马替尼（Capmatinib）治疗的客观缓解率为67.9%，疾病控制率达到96.4%！

　　对于基因拷贝数＜10的患者，卡马替尼（Capmatinib）效果有限；

　　对于基因拷贝数≥10的患者，卡马替尼（Capmatinib）显示出抗肿瘤活性，初治患者总体反应率达到40%，而经治患者总体反应率为29%。

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