发表者:Magicure 发表日期:2022-06-30
2019年8月15日,美国食品药品监督管理局(Food and Drug Administration)加速批准Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼用于12岁及以上患有实体瘤的成人和儿童患者,这些实体瘤具有神经营养性酪氨酸受体激酶(NTRK)基因融合,但没有已知的获得性耐药突变,转移性或手术切除可能导致严重发病率,并且在治疗后进展或没有令人满意的标准治疗。
同日,FDA还批准了Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼用于肿瘤呈ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼是如何工作的?
Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼是滋养素受体酪氨酸激酶(TRK,包括TRKA、TRKB和TRKC)、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1(ROS1)和无性系淋巴瘤激酶(ALK)的抑制剂。
此外,TRK是由神经营养性酪氨酸受体激酶基因NTRK编码的。
Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼也抑制JAK2和TNK2,通过抑制这些信号通路,可抑制肿瘤细胞增殖,达到抗癌作用。
包括TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可以通过过度激活下游信号通路导致细胞不受约束的增殖来驱动致瘤潜力。Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼,证明了体外和体内对来自多种肿瘤类型的癌细胞系的抑制,这些细胞系携带有NTRK、ROS1和ALK。
Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼最严重的不良反应是充血性心力衰竭、中枢神经系统影响、骨骼骨折、肝毒性、高尿酸血症、QT间期延长和视力障碍。至少20%的患者最常见的不良反应是疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉迟钝、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。
Rozlytrek(Entrectinib)恩曲替尼剂量和给药
成人NTRK基因融合阳性实体瘤或ROS1阳性NSCLC的推荐Rozlytrek(entrectinib)恩曲替尼剂量为600 mg,每天一次口服。
对于≥12岁的NTRK基因融合阳性实体瘤的儿科患者,处方信息提供了基于体表面积的剂量建议。体表面积1.50m2:每次600mg,一日一次;体表面积1.11-1.50m2:每次500mg,一日一次;体表面积0.91-1.10m2:每次400mg,一日一次。
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