Koselugo（Selumetinib）司美替尼治疗神经纤维瘤效果

发表者：Magicure 发表日期：2022-06-30

　　Koselugo（Selumetinib）司美替尼是一种口服、强效、选择性MEK激酶抑制剂，MEK是RAS/MAPK信号通路中的关键蛋白激酶。Koselugo（Selumetinib）司美替尼能够选择性地抑制MEK1和MEK2，从而让失调的信号通路恢复正常，进而缓解儿童NF1患者的病情。

　　神经纤维瘤病（NF-1）。NF-1被认为是罕见的，估计发生率为1/3000。它是一种由NF1基因突变引起的常染色体显性遗传病，可导致各种并发症，包括在神经系统中形成多发肿瘤。一些患有这种疾病的患者会发展为丛状神经纤维瘤（PN）；然而，与NF-1的其他变体相比，这被认为是相对不常见的。幸运的是，在NF-1患者中使用Koselugo（Selumetinib）司美替尼已显示出缩小相关肿瘤的功效，并且与其他积极的临床结果相关。

司美替尼治疗神经纤维瘤效果

　　值得一提的是，Koselugo（Selumetinib）司美替尼是FDA批准的首个1型神经纤维瘤治疗药物，这为全球NF1/丛状神经纤维瘤患者带来新的治疗选择和希望。

　　美国国家癌症研究所（NCI）癌症治疗评估计划（CTEP）赞助的I/II期SPRINT Stratum 1试验显示，NF1儿科患者的总体缓解率（ORR）为66％（50名患者中的33名，确认部分缓解）用司美替尼作为每日两次口服单一疗法治疗时的PN。ORR定义为已确认肿瘤体积减少至少20％的完全或部分反应的患者百分比。

　　Koselugo（Selumetinib）司美替尼是一种非ATP竞争性丝裂原活化蛋白激酶激酶1和2（MEK1和MEK2）抑制剂。通过选择性靶向MEK1和MEK2，Koselugo（Selumetinib）司美替尼能够抑制Raf-MEK-ERK信号通路的致癌下游效应，该通路通常在某些类型的癌症中过度活跃。事实上，一项调查Koselugo（Selumetinib）司美替尼对患有NF-1的儿童的影响的研究发现，用抗肿瘤药物治疗可缩小肿瘤大小。也主观报告了肿瘤相关疼痛的减少和整体功能的改善。

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