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乳腺癌新药获批：图卡替尼（Tucatinib）用于HER2阳性患者

发表者：Magicure 发表日期：2022-09-20

　　图卡替尼（Tucatinib）是由SeattleGenetics,Inc.开发的小分子酪氨酸激酶(TKI)抑制剂。于2020年04月17日获美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，商品名为Tukysa。图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨用于治疗无法切除或已转移的晚期人表皮生长因子受体(HER2)阳性乳腺癌。

乳腺癌新药获批：图卡替尼（Tucatinib）用于HER2阳性患者

　　图卡替尼（Tucatinib）的作用：

　　图卡替尼（Tucatinib）是一种口服酪氨酸激酶(TKI)抑制剂，对HER2具有高度特异性，但对属于人表皮生长因子受体家族的ECFB无明显抑制作用。在体外，图卡替尼（Tucatinib）通过抑制HER2和HER3磷酸化，抑制MAPK和AKT信号以及细胞增殖，并在表达HER2的肿瘤细胞中显示出抗肿瘤活性。在体内，图卡替尼（Tucatinib）可以抑制表达HER2的肿瘤的生长。图卡替尼（Tucatinib）与曲妥珠单抗联合应用在体内外的抗肿瘤活性优于这两种药物单独使用。

　　图卡替尼（Tucatinib）的治疗效果

　　一项涉及621例患者的随机、双盲、安慰剂对照临床试验(NCTO2614794)结果显示，接受图卡替尼（Tucatinib）联合治疗的患者的中位无进展生存期长于对照组。与卡培他滨或曲妥珠单抗单药相比，图卡替尼（Tucatinib）、曲妥珠单抗和卡培他滨联合用药可以降低癌症进展或死亡的风险。在脑转移患者中，加用图卡替尼（Tucatinib）也可以降低癌症进展或死亡的风险。

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