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第三代芳香酶抑制剂(AI)阿那曲唑片(瑞宁得)功效与作用

发表者:Magicure 发表日期:2023-04-03

  乳腺癌的分子分型包括HR+(激素受体阳性)/HER2-(人表皮生长因子受体2阴性)、HER2+(HR+/HR-)和TNBC(三阴性乳腺癌),分别占乳腺癌发病比例的70%、15%-20%、15%。不同的分型采用的治疗手段不同。

  据世界卫生组织发布的数据显示,2020年全球乳腺癌新增人数高达226万,首次超过肺癌,成为全球第一大癌症。乳腺癌的常规治疗包括化疗、内分泌治疗、靶向治疗。

  其化疗史可以追溯到20世纪70年代,首先是CMF方案(环磷酰胺+甲氨蝶呤+氟尿嘧啶),随着蒽环类药物的出现,改为CEF方案(环磷酰胺+表阿霉素+氟尿嘧啶),最后到紫杉类药物的出现,自此紫杉类药物应用越发广泛,对于有淋巴结转移的乳腺癌患者来说,使用含紫杉醇的治疗方案可以明显改善患者的生存率。至今,化疗方案依然是乳腺癌治疗的基石,在乳腺癌的新辅助、辅助治疗中具有举足轻重的地位。

  1977年,阿斯利康推出了首个靶向雌激素受体(ER)的药物——Nolvadex(他莫昔芬),拉开了乳腺癌内分泌治疗的序幕。此后,阿斯利康相继上市了三款乳腺癌内分泌治疗药物,分别是戈舍瑞林(诺雷得)、阿那曲唑(瑞宁得)、以及氟维司群(芙仕得),覆盖了从乳腺癌早期到晚期、从绝经前到绝经后的HR+(激素受体阳性)乳腺癌患者。

  阿那曲唑片(Arimidex商品名:瑞宁得)是阿斯利康公司研发的具有高选择性的非甾体类第三代芳香酶抑制剂(AI)。

  最早于1995年在美国上市,经美国食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌,自1999年在中国获批上市以来,已在临床实践中被广泛接受用来治疗绝经后的激素受体阳性(HR+)乳腺癌患者。

  瑞宁得可抑制绝经期后患者肾上腺中生成的雄烯二酮转化为雌酮,从而明显地降低血浆雌激素水平,产生抑制乳腺肿瘤生长的作用。

  适应症:

  (1)绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗;

  (2)绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗;

  (3)对于激素受体阴性的病人,若其对他莫西芬呈阳性的临床反应,可考虑使用本品;

  (4)曾接受2-3年他莫西芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

  随机、双盲、多中心试验北美研究(the North American trial)显示,与他莫昔芬相比,阿那曲唑可显著延长至疾病进展时间(TTP,11.1个月vs 5.6个月),并且阿那曲唑组发生血栓栓塞事件(4.1%vs 8.2%)和阴道出血(1.2%vs 3.8%)的患者较少。研究结果于2000年发表在《Journal of Clinical Oncology》上。

  随着北美研究、TARGET研究等循证研究数据的公布,绝经后晚期乳腺癌一线内分泌治疗标准发生改变,阿那曲唑药物的一线治疗地位确立。

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